一種放射性同位素碳-14標(biāo)記右旋雷貝拉唑鈉及其合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011494539.9 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN112521370B | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-11-02 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112521370B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-11-02 |
| 分類號(hào) | C07D401/12;C07B59/00 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 楊征敏;馬雙江;王國(guó)通 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 浙江愛(ài)索拓科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 上海領(lǐng)洋專利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 羅曉鵬 |
| 地址 | 310030 浙江省杭州市西湖區(qū)三墩鎮(zhèn)金蓬街368號(hào)5號(hào)樓1樓 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種放射性同位素碳?14標(biāo)記右旋雷貝拉唑鈉((R)?(+)?2?{[4?(3?甲氧基丙氧基)?3?甲基吡啶?2?基]甲亞磺?；鶀?1H?苯并[d,2?14C]咪唑鈉)的合成方法，該法首次為拉唑類藥物分子中苯并咪唑片段中2?位碳?14標(biāo)記合成提供可行、安全、經(jīng)濟(jì)的方法，其特征在于：以放射同位素碳?14標(biāo)記羰基的甲酸酯為放射性同位素原料，經(jīng)與鄰苯二胺環(huán)化、硫代、取代、手性氧化、成鹽等反應(yīng)得到本發(fā)明的目標(biāo)產(chǎn)物碳?14標(biāo)記右旋雷貝拉唑鈉。本發(fā)明所涉及的碳?14標(biāo)記右旋雷貝拉唑鈉可作為放射性示蹤劑，主要用于具有手性的右旋雷貝拉唑鈉的臨床前動(dòng)物試驗(yàn)和臨床人體試驗(yàn)中吸收、分布、代謝和排泄(ADME)等藥代動(dòng)力學(xué)研究；同時(shí)，本發(fā)明的方法為含碳?14合成砌塊的制備提供了參考。 |
