抗病毒藥恩替卡韋的新合成工藝

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201010221961.7 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN101891741B 公開（公告）日 2013-01-23
申請(qǐng)公布號(hào) CN101891741B 申請(qǐng)公布日 2013-01-23
分類號(hào) C07D473/18(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 方洋;李晨曦;殷飛 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 聊城高新生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州創(chuàng)元專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 蘇州漢德森醫(yī)藥科技有限公司;聊城高新生物技術(shù)有限公司
地址 215125 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)星湖街218號(hào)納米科技園C11樓101室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備式(I)的化合物的方法，其特征在于所述方法包括以下步驟：(1)使用第一羥基保護(hù)基對(duì)式(II)的化合物進(jìn)行羥基保護(hù)后與氫化物反應(yīng)生成式(III)的化合物；(2)使用第二羥基保護(hù)基對(duì)式(III)的化合物進(jìn)行羥基保護(hù)后脫除第一羥基保護(hù)基，得到式(IV)的化合物；(3)使式(IV)的化合物發(fā)生非對(duì)應(yīng)選擇性環(huán)氧化反應(yīng)生成式(V)的化合物；(4)式(V)的化合物與式(VI)的化合物在極性非質(zhì)子溶劑中反應(yīng)，得到式(VII)的化合物；(5)使式(VII)的化合物經(jīng)縮合、脫硅基、氧化生成式(I)的化合物；上述各步驟化合物通式中，R1選自萘基或任選取代的萘基；R2選自C1-C4的烷基或芐基；P選自2-甲氧基丙基或?qū)籽趸S基等羥基保護(hù)基，P’為能耐受脫除P的羥基保護(hù)基，如芐基；X選自Cl、Br、I或芐氧基。