抗病毒藥恩替卡韋的新合成工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201010221961.7 申請日 -
公開（公告）號 CN101891741A 公開（公告）日 2010-11-24
申請公布號 CN101891741A 申請公布日 2010-11-24
分類號 C07D473/18(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 方洋;李晨曦;殷飛 申請（專利權(quán)）人 聊城高新生物技術(shù)有限公司
代理機構(gòu) 蘇州創(chuàng)元專利商標事務所有限公司 代理人 蘇州漢德森醫(yī)藥科技有限公司;聊城高新生物技術(shù)有限公司
地址 215125 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)星湖街218號納米科技園C11樓101室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種制備式(I)的化合物的方法，，其特征在于所述方法包括以下步驟：(1)使用第一羥基保護基對式(II)的化合物進行羥基保護后與氫化物反應生成式(III)的化合物；(2)使用第二羥基保護基對式(III)的化合物進行羥基保護后脫除第一羥基保護基，得到式(IV)的化合物；(3)使式(IV)的化合物發(fā)生非對應選擇性環(huán)氧化反應生成式(V)的化合物；(4)式(V)的化合物與式(VI)的化合物在極性非質(zhì)子溶劑中反應，得到式(VII)的化合物；(5)使式(VII)的化合物經(jīng)縮合、脫硅基、氧化生成式(I)的化合物；上述各步驟化合物通式中，R1選自萘基或任選取代的萘基；R2選自C1-C4的烷基或芐基；P選自2-甲氧基丙基或?qū)籽趸S基等羥基保護基，P’為能耐受脫除P的羥基保護基，如芐基；X選自Cl、Br、I或芐氧基。