磷酸奧司他韋的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811643110.4 申請日 -
公開（公告）號 CN109627180A 公開（公告）日 2019-04-16
申請公布號 CN109627180A 申請公布日 2019-04-16
分類號 C07C231/12（2006.01）I; C07C233/52（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 袁建棟; 劉平; 陳德君 申請（專利權(quán)）人 博瑞制藥（蘇州）有限公司
代理機構(gòu) 蘇州知途知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 博瑞生物醫(yī)藥（蘇州）股份有限公司; 信泰制藥（蘇州）有限公司
地址 215123 江蘇省蘇州市蘇州工業(yè)園區(qū)星湖街218號納米科技園C25棟
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種磷酸奧司他韋的制備方法，該方法為，首先將式(Ⅳ)所示的中間體在溶劑中，經(jīng)與醋酸鈀、三苯基膦、N,N?二甲基巴比妥酸反應(yīng)，脫去烯丙基得到式(Ⅲ)所示的中間體；其次將式(Ⅲ)所示的中間體經(jīng)酸處理，脫去叔丁基得到式(Ⅱ)所示的奧司他韋游離堿；最后奧司他韋游離堿在溶劑中與磷酸反應(yīng)，并結(jié)晶純化。通過本發(fā)明的方法，得到的磷酸奧司他韋中鈀、砷、鎘、鈷、銅、汞、鋰、鎳、鉛、銻、鈦、釩等主要重金屬殘留量均在限度范圍內(nèi)，符合ICH標(biāo)準(zhǔn)。