達格列凈新晶型及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910196479.3 申請日 -
公開（公告）號 CN111689936A 公開（公告）日 2020-09-22
申請公布號 CN111689936A 申請公布日 2020-09-22
分類號 C07D309/10(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 葛書旺;黃繼霆;唐偉;楊文謙;王鐵林 申請（專利權(quán)）人 羅欣藥業(yè)（上海）有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 201210上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗區(qū)法拉第路85號1幢、2幢1-3層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及達格列凈新晶型及其制備方法。具體而言，本發(fā)明的達格列凈晶型A的使用Cu?Kα測量的X射線粉末衍射圖譜在以下2θ角處具有特征衍射峰：6.3±0.2°，12.5±0.2°，16.0±0.2°，18.8±0.2°，26.4±0.2°，27.1±0.2°。本發(fā)明的達格列凈晶型B的使用Cu?Kα測量的X射線粉末衍射圖譜在以下2θ角處具有特征衍射峰：6.3±0.2°，7.2±0.2°，14.5±0.2°，19.6±0.2°，21.3±0.2°，23.6±0.2°。本發(fā)明的晶型A為半乙醇合物，該半乙醇合物在10～30℃烘料可穩(wěn)定存在，乙醇溶劑在45～55℃烘料容易去除溶劑得到無水晶型B，為制備無水晶型B的中間態(tài)晶型。同時該半乙醇合物晶型A，可直接用于制劑采用濕法制粒，烘料去除溶劑，達到制劑的質(zhì)量要求。本發(fā)明的晶型B含水量低、純度高，產(chǎn)品高溫60℃穩(wěn)定性好，制備工藝簡便，操作條件溫和，適用于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。??