一種洛硝噠唑及其氘代衍生物的綠色合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910461880.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110078669A 公開(kāi)（公告）日 2019-08-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN110078669A 申請(qǐng)公布日 2019-08-02
分類號(hào) C07D233/94（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 萬(wàn)致富; 蔣杰; 麥麗誼; 鄭成; 羅淑雯 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 東莞創(chuàng)素生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州市華學(xué)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 東莞暨南大學(xué)研究院; 東莞創(chuàng)素生物科技有限公司
地址 523808 廣東省東莞市松山湖創(chuàng)新科技園11號(hào)樓202室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域，公開(kāi)了一種洛硝噠唑及其氘代衍生物的綠色合成方法。該方法包括以下步驟：將4?硝基咪唑和甲醇或氘代甲醇在催化劑作用下發(fā)生氮甲基化反應(yīng)或氮氘代甲基化反應(yīng)，生成1?甲基?5?硝基咪唑或1?三氘甲基?5?硝基咪唑；將所得產(chǎn)物和多聚甲醛發(fā)生親核加成反應(yīng)，生成1甲基?2?羥甲基?5?硝基咪唑或1?三氘甲基?2?羥甲基?5?硝基咪唑；將親核加成的產(chǎn)物和尿素在促進(jìn)劑存在條件下加熱反應(yīng)，生成洛硝噠唑或其氘代衍生物。本發(fā)明所用到的原料幾乎都是綠色試劑，原料易得、價(jià)格低廉；條件簡(jiǎn)單、易于操作、污染小，三步反應(yīng)僅有的副產(chǎn)物是水和氨氣，后處理方法簡(jiǎn)單，產(chǎn)品易于提純，收率較為理想。