具有生物活性的度魯特韋衍生物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110236467.6 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN113527333A 公開（公告）日 2021-10-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN113527333A 申請(qǐng)公布日 2021-10-22
分類號(hào) C07D498/14（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李月明;毛龍飛;吳瓊;汪貞貞;孫秀偉;劉曉斐;姚小軍;王文君;王育偉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 濟(jì)南愛思醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 淄博啟智達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 王燕
地址 300350天津市津南區(qū)海河教育園區(qū)同硯路38號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種具有生物活性的度魯特韋衍生物及其制備方法，該衍生物結(jié)構(gòu)式如下：1其中：R2為甲基或氫；R3為甲基、異丙基、苯基、芐基、含氮雜環(huán)、含硫雜環(huán)或含氧雜環(huán)；R為氫、甲基、乙基、苯基、芐基、含氮雜環(huán)、含硫雜環(huán)或含氧雜環(huán)。其制備方法是1?（2,2?二甲氧基乙基）?1,4?二氫?3?甲氧基?4?氧代?2,5?吡啶二甲酸?2?甲酯脫保護(hù)成醛，先與氨基丁醇環(huán)合后，再與氨基化合物發(fā)生?；磻?yīng)，最后與疊氮經(jīng)click反應(yīng)，得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明的衍生物對(duì)人體腫瘤細(xì)胞具有增殖抑制活性。