具有生物活性的卡波特韋衍生物及其制備方法和應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110235642.X 申請日 -
公開（公告）號 CN113527332A 公開（公告）日 2021-10-22
申請公布號 CN113527332A 申請公布日 2021-10-22
分類號 C07D498/14（2006.01）I;A61P35/00（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李月明;毛龍飛;汪貞貞;吳瓊;孫秀偉;劉曉斐 申請（專利權）人 濟南愛思醫(yī)藥科技有限公司
代理機構 淄博啟智達知識產權代理事務所（特殊普通合伙） 代理人 王燕
地址 300350天津市津南區(qū)海河教育園區(qū)同硯路38號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物化學合成技術領域，具體涉及一種具有生物活性的卡波特韋衍生物及其制備方法和應用。所述的卡波特韋衍生物，其結構式如下：1其中：R2為甲基或氫；R3為亞甲基、異丙基、苯基、芐基、含氮雜環(huán)、含硫雜環(huán)或含氧雜環(huán)；R為氫、甲基、乙基、苯基、芐基、含氮雜環(huán)、含硫雜環(huán)或含氧雜環(huán)。其制備方法是1?（2,2?二甲氧基乙基）?1,4?二氫?3?甲氧基?4?氧代?2,5?吡啶二甲酸?2?甲酯脫保護成醛，先與氨基丁醇環(huán)合后，再與氨基化合物發(fā)生酰化反應；或者先與氨基化合物反應后，再與氨基丙醇環(huán)合；最后與疊氮經click反應，得到目標化合物。本發(fā)明的衍生物對人體腫瘤細胞具有增殖抑制活性。