一種厄洛替尼的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010205564.4 申請日 -
公開（公告）號 CN111320586B 公開（公告）日 2021-10-01
申請公布號 CN111320586B 申請公布日 2021-10-01
分類號 C07D239/94（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王目旋;孫彬;孫秀偉;劉曉斐;毛龍飛;彭立增;姚小軍 申請（專利權(quán)）人 濟(jì)南愛思醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南舜昊專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 宋玉霞
地址 250014山東省濟(jì)南市歷下區(qū)文化東路88號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種厄洛替尼的合成方法，屬于化學(xué)合成的技術(shù)領(lǐng)域。包括以下的合成步驟：（1）化合物Ⅰ與2?氯乙基甲基醚反應(yīng)生成化合物Ⅱ；（2）化合物Ⅱ通過過氧乙酸氧化生成化合物Ⅲ；（3）化合物Ⅲ與苯磺酰氯反應(yīng)生成化合物Ⅳ；（4）化合物Ⅳ與氯化銨、甲酰胺進(jìn)行關(guān)環(huán)反應(yīng)生成化合物Ⅴ；（5）化合物Ⅴ與三氯氧磷反應(yīng)生成化合物Ⅵ；（6）化合物Ⅵ與間氨基苯乙炔反應(yīng)生成化合物Ⅶ厄洛替尼。本發(fā)明提供了一條新的合成路線，所使用的原材料均為一般物料，簡單易得，能夠適應(yīng)各種規(guī)模的生產(chǎn)，具備較好的工業(yè)化生產(chǎn)前景。