一種甲磺酸萘莫司他中間體的制備方法及其應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910640255.7 申請日 -
公開（公告）號 CN110330447A 公開（公告）日 2019-10-15
申請公布號 CN110330447A 申請公布日 2019-10-15
分類號 C07C277/08;C07C279/18;C07C309/04;C07C303/32;G01N1/28;G01N33/15 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 段永年;孔雙泉;馬骉;宋夢薇;馬勝楠;鄭計;梁東娜;劉軍 申請（專利權(quán)）人 北京賽升藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京路浩知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 北京賽升藥業(yè)股份有限公司
地址 100176 北京市大興區(qū)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)興盛街8號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于中間體制備領(lǐng)域，具體涉及一種甲磺酸萘莫司他中間體的制備方法及其應(yīng)用。所述甲磺酸萘莫司他中間體的制備方法包括：在溶劑中，鄰/對氨基苯甲酸與單氰胺在催化劑作用下反應(yīng)；其中所述催化劑為鹽酸乙醇或鹽酸甲醇，優(yōu)選鹽酸乙醇。本發(fā)明還提供利用該方法進(jìn)一步制備甲磺酸萘莫司他雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品的方法。采用本發(fā)明所述的甲磺酸萘莫司他中間體的制備方法，縮短了反應(yīng)時間，提高了反應(yīng)收率，降低了生產(chǎn)成本和儲存壓力，具有較大的實施價值和社會經(jīng)濟(jì)效益。同時通過雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品對甲磺酸萘莫司他生產(chǎn)中雜質(zhì)進(jìn)行定性及定量分析，可以提高產(chǎn)品的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，為安全用藥提供重要的指導(dǎo)意義。