一種制備鹽酸羅沙替丁醋酸酯及中間體的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710983365.4 申請日 -
公開（公告）號 CN107857743A 公開（公告）日 2018-03-30
申請公布號 CN107857743A 申請公布日 2018-03-30
分類號 C07D295/096 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張洋;趙振剛;程曉峰;趙秋穎;遲凱月 申請（專利權(quán)）人 吉林匯康制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京中政聯(lián)科專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 四環(huán)醫(yī)藥控股集團(tuán)有限公司;北京澳合藥物研究院有限公司;北京四環(huán)制藥有限公司;吉林匯康制藥有限公司;吉林四環(huán)制藥有限公司
地址 北京市朝陽區(qū)八里莊西里住邦2000商務(wù)中心2號樓21層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種制備鹽酸羅沙替丁醋酸酯及其中間體的方法，包括下述步驟：將間羥基苯甲醛溶解于溶劑中，滴加哌啶，然后加入硼氫化鈉，經(jīng)后處理后，制得3?（1?哌啶甲基）苯酚；向3?（1?哌啶甲基）苯酚中加入3?氯丙胺鹽酸鹽的備用液，制備中間體3?[3?（1?哌啶甲基）苯氧基]丙胺；待反應(yīng)結(jié)束后加入乙酰氧基乙酰氯進(jìn)行反應(yīng)制得最終產(chǎn)物鹽酸羅沙替丁醋酸酯。本發(fā)明的鹽酸羅沙替丁醋酸酯及其中間體的制備方法具有收率和質(zhì)量穩(wěn)定、質(zhì)量可控、環(huán)境友好、成本低廉的特點(diǎn)，利于工業(yè)化生產(chǎn)。