一種含單硅烷基的鉑配合物及其應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910655880.9 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN110423253A 公開(kāi)（公告）日 2019-11-08
申請(qǐng)公布號(hào) CN110423253A 申請(qǐng)公布日 2019-11-08
分類(lèi)號(hào) C07F15/00（2006.01）I; A61P35/00（2006.01）I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 肖澤軍; 尹迪 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 湖南科因生物科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州粵高專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 代理人 長(zhǎng)沙擇因生物科技有限公司
地址 410000 湖南省長(zhǎng)沙市高新開(kāi)發(fā)區(qū)谷苑路229號(hào)海憑園生產(chǎn)廠(chǎng)房四601
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種含單硅烷基的鉑配合物及其應(yīng)用。所述配合物的結(jié)構(gòu)如式Ⅰ所述；其中，X和Y各自獨(dú)立地選自鹵素、羥基、氨基、水合離子、?OC(O)R、酰胺基或磺酸基；所述R為氫、C1～4烷基或三甲基硅烷基；或，X和Y互相連接成二羧基乳酸基或1，1’?環(huán)丁烷二羧基乳酸基；其中，n取值可以為1、2、3或4。本發(fā)明所述鉑配合物分子具有更強(qiáng)的親脂性，更易遷移到腫瘤細(xì)胞上實(shí)現(xiàn)治療作用；且鉑配合物與DNA之間形成的氫鍵穩(wěn)定性，通過(guò)與DNA或RNA形成復(fù)合物，從而干擾甚至阻止細(xì)胞合成、轉(zhuǎn)錄或復(fù)制，從而達(dá)到抑制或殺死癌細(xì)胞的效果；相比于其他鉑配合物具有更好的療效，提供克服順鉑抗藥性，減輕或消除病人神經(jīng)性中毒副作用途徑；抗腫瘤作用優(yōu)于其他同類(lèi)藥物。