一種苯甲酸阿格列汀的制備工藝

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410402985.0 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105367546A 公開（公告）日 2016-03-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN105367546A 申請(qǐng)公布日 2016-03-02
分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I;C07C63/08(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 顏文革;漆新國;趙樹民;劉念 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 邁洋致達(dá)（北京）科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 100070 北京市豐臺(tái)區(qū)豐臺(tái)科技園星火路10號(hào)A座3層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種治療2型糖尿病的藥物苯甲酸阿格列汀的制備工藝。工藝以6-氯-3-甲基尿嘧啶為原料，與2-氰基溴芐反應(yīng)制得2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氫-2H-嘧啶-1-基甲基)-芐腈，然后與(R)-3-Boc-氨基哌啶發(fā)生取代反應(yīng)，反應(yīng)完成后，脫去Boc，得到阿格列汀，最后與苯甲酸成鹽制得苯甲酸阿格列汀，其特征在于：所述的取代反應(yīng)中，加入縛酸劑碳酸鉀，待反應(yīng)結(jié)束后，加入水使帶保護(hù)的阿格列汀析出，得到帶Boc保護(hù)的阿格列汀，脫保護(hù)成鹽反應(yīng)中，帶Boc保護(hù)的阿格列汀在氯化亞砜的乙醇溶液中脫掉保護(hù)，最后在阿格列汀的乙酸乙酯溶液中加入苯甲酸回流成鹽得到苯甲酸阿格列汀。