一種阿普斯特的制備方法及其中間體
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201410591952.5 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN105622380B | 公開（公告）日 | 2016-06-01 |
| 申請公布號 | CN105622380B | 申請公布日 | 2016-06-01 |
| 分類號 | C07C49/84(2006.01)I | 分類 | - |
| 發(fā)明人 | 王小龍;李鑫源;李志亞;劉彥龍;張喜全 | 申請（專利權(quán)）人 | 南京安源生物醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 210033江蘇省南京市棲霞區(qū)仙林街道仙林大學(xué)城緯地路9號F7樓1022室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種阿普斯特的制備方法及其中間體。本發(fā)明提供了一種式Ⅲ所示的阿普斯特中間體，并通過式Ⅲ化合物依次和甲基亞磺酸鹽反應(yīng)、還原胺化、和不對稱酸成鹽、和3?乙酰氨基鄰苯二甲酸酐反應(yīng)得到阿普斯特。本發(fā)明提供的合成阿普斯特的方法可以避免使用正丁基鋰正己烷溶液，既降低了生產(chǎn)成本，又方便了操作過程，而且很大程度上提高了工業(yè)生產(chǎn)中的安全性，并且更為適宜工業(yè)化的連續(xù)生產(chǎn)。本發(fā)明所提供的3?乙酰氨基鄰苯二甲酸酐制備方法的產(chǎn)率提高至81％，收率較高，極其適用于阿普斯特的工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
