一種4,6-二氯-2-丙巰基-5-氨基密啶的合成方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN201911354100.3 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN113024471A | 公開（公告）日 | 2021-06-25 |
| 申請公布號(hào) | CN113024471A | 申請公布日 | 2021-06-25 |
| 分類號(hào) | C07D239/47 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 李海峰;王子坤 | 申請（專利權(quán)）人 | 泓博智源（開原）藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 上海碩力知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 郭桂峰 |
| 地址 | 201201 上海市浦東新區(qū)瑞慶路528號(hào)9幢甲號(hào)2層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種4,6?二氯?2?丙巰基?5?氨基密啶的合成方法。合成步驟包括：（1）帶有保護(hù)基團(tuán)的氨基丙二酸二乙酯和硫脲溶于有機(jī)溶劑，在堿催化下反應(yīng)得到化合物1；（2）化合物1溶于氫氧化鈉或氫氧化鉀溶液中，加入有機(jī)溶劑，然后向混合溶劑中加入溴代丙烷進(jìn)行丙烷烷基化反應(yīng)，得到化合物2；（3）化合物2脫去氨基保護(hù)基團(tuán)得到化合物3；（4）化合物3中加入有機(jī)堿和氯化試劑進(jìn)行氯化反應(yīng)，得到目標(biāo)化合物4。本發(fā)明合成方法具有丙烷烷基化反應(yīng)選擇性高，無需高危的硝化反應(yīng)，無需高固廢的金屬還原硝基反應(yīng)，以及高成本的金屬催化氫化步驟，設(shè)備廉價(jià)易得，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
