一種制備第二代紫杉醇類抗癌藥Cabazitaxel的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110287081.4 申請日 -
公開（公告）號 CN103012328A 公開（公告）日 2013-04-03
申請公布號 CN103012328A 申請公布日 2013-04-03
分類號 C07D305/14(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李英霞;劉珂;王軍飛;丁寧;張偉 申請（專利權）人 無錫靶點藥物研究有限公司
代理機構 上海元一成知識產(chǎn)權代理事務所（普通合伙） 代理人 復旦大學;無錫靶點藥物研究有限公司
地址 200433 上海市楊浦區(qū)邯鄲路220號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬藥物合成領域，涉及合成第二代紫杉醇類抗癌新藥Cabazitaxel的方法，該方法中，以高的區(qū)域選擇性得到10-脫乙?；涂ㄍII(I)的C-7和C-10位羥基甲硫亞甲基(MTM)化同時C-13位羥基氧化的關鍵中間體(II)，然后一鍋法完成化合物II的C-13位羰基和C-7、C-10位甲硫亞甲基(MTM)脫甲硫基操作得到XRP6258的母核(IV)，然后與各種類型的側鏈進行進行對接，最后脫除側鏈保護基得到產(chǎn)品Cabazitaxel(V)。本發(fā)明方法具有制備過程效率高、工藝簡單、收率高、成本較低、易于操作等優(yōu)點，適于大規(guī)模的生產(chǎn)制備抗癌藥XRP6258。