一種簡便高效地制備紫杉醇類似物L(fēng)arotaxel的工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110109106.1 申請日 -
公開（公告）號 CN102757410A 公開（公告）日 2012-10-31
申請公布號 CN102757410A 申請公布日 2012-10-31
分類號 C07D305/14(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉珂;張偉;王軍飛;車鑫;李英霞;劉軍鋒 申請（專利權(quán)）人 無錫靶點藥物研究有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 214092 江蘇省無錫市濱湖區(qū)馬山梅梁西路88號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種簡便高效地制備紫杉醇類似物L(fēng)arotaxel(XRP9881)的半合成方法。β-內(nèi)酰胺方法目前已被大量應(yīng)用于合成紫杉醇的C-13位側(cè)鏈，本發(fā)明將其進行工藝優(yōu)化改進以應(yīng)用于大規(guī)模的制備合成Larotaxel。通過將C-3位為硅醚保護及N-4位為Boc-(叔丁氧羰基)保護的光學(xué)純β-內(nèi)酰胺與Larotaxel的母環(huán)進行開環(huán)對接，然后脫去硅醚保護基得到產(chǎn)品。本發(fā)明具有制備過程效率較高、制備路線較短、收率較高、成本較低、關(guān)鍵中間體的非對應(yīng)選擇性較高等優(yōu)點，適于大規(guī)模的生產(chǎn)制備Larotaxel(XRP9881)。