一種larotaxel磷脂復合物的脂質微球注射液及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201010143679.1 申請日 -
公開(公告)號 CN102210652A 公開(公告)日 2011-10-12
申請公布號 CN102210652A 申請公布日 2011-10-12
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 醫(yī)學或獸醫(yī)學;衛(wèi)生學;
發(fā)明人 劉珂;唐星;劉軍鋒;李國飛 申請(專利權)人 無錫靶點藥物研究有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 264006 山東省煙臺市開發(fā)區(qū)萬壽山路1號科技大廈西側中國煙臺留學生創(chuàng)業(yè)園區(qū)生物醫(yī)藥大廈6樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種含有Larotaxel磷脂復合物的脂質微球注射液及其制備方法。本發(fā)明注射液由Larotaxel磷脂復合物、注射用油、乳化劑、穩(wěn)定劑、抗氧劑、等滲調節(jié)劑及注射用水組成,所述Larotaxel磷脂復合物由larotaxel和注射用磷脂組成;該注射液組成的重量百分比為:larotaxel?0.001%-1%、注射用磷脂1-7%、注射用油5-25%、乳化劑0.2-0.8%、穩(wěn)定劑0.02-0.2%、抗氧劑0.01-0.5%、等滲調節(jié)劑1.5-3.5%,其余為注射用水。本發(fā)明所述的Larotaxel脂質微球注射液采用磷脂復合物為載藥形式,明顯提高了載藥量,且藥物90%以上被包裹在脂質微球的油相及油水接面膜中,同時也提高了藥物在制劑中的溶解性能和穩(wěn)定性,還降低了藥物的靜脈刺激性和毒性,并增強了其抗腫瘤療效。本制劑作為一種抗腫瘤的制劑,靜脈輸注給藥,具有低刺激性、低毒性、高效性、靶向性。