一種枸櫞酸托法替布的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910374192.5 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN110003220B | 公開（公告）日 | 2021-01-01 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN110003220B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-01-01 |
| 分類號(hào) | C07D487/04;C07C51/41;C07C59/265 | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 利虔;羅桓;康彥龍;劉克磊;黃昌洪;羅昭德;王帥威 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 江蘇永安制藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 江蘇永安制藥有限公司 |
| 地址 | 223200 江蘇省淮安市淮安區(qū)經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)237省道18號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種枸櫞酸托法替布的制備方法。該方法包括下述步驟：1)將式II所示的化合物在堿性條件下進(jìn)行脫鹽反應(yīng)，得到式III所示的中間體；2)在堿性離子液體存在下，在惰性氣氛中使式III所示的中間體、氰基乙酸乙酯和堿進(jìn)行反應(yīng)，得到含托法替布?jí)A的反應(yīng)液；3)將一水合枸櫞酸加入到所述含托法替布?jí)A的反應(yīng)液中進(jìn)行成鹽反應(yīng)，得到枸櫞酸托法替布。本發(fā)明在制備過(guò)程中加入適量的[Bmim]Im并選擇特定比例的三乙胺和吡啶的組合作為堿，該離子液體一方面作為反應(yīng)的溶劑，另一方面作為催化劑能促進(jìn)反應(yīng)快速進(jìn)行，同時(shí)還提高了產(chǎn)品的收率及純度。 |
