西他列汀游離堿及西他列汀磷酸鹽一水合物的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011633112.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113149991A 公開(kāi)（公告）日 2021-07-23
申請(qǐng)公布號(hào) CN113149991A 申請(qǐng)公布日 2021-07-23
分類號(hào) C07D487/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 塔內(nèi)加·阿米特·庫(kù)瑪;普拉薩德·達(dá)南庫(kù)拉;黃想亮;黃勤;鐘澤華 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 宣城美諾華藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 寧波誠(chéng)源專利事務(wù)所有限公司 代理人 劉鳳欽;張群
地址 312300浙江省紹興市浙江杭州灣上虞工業(yè)園區(qū)經(jīng)十三路8號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種西他列汀游離堿及西他列汀磷酸鹽一水合物的合成方法，本發(fā)明通過(guò)除去干燥的HOBt或改為HOBt水合物，在工藝中除去溶劑DMF以及在生產(chǎn)過(guò)程中使用易于回收的簡(jiǎn)單溶劑，降低了生產(chǎn)成本，提高了反應(yīng)安全性；本發(fā)明從式2化合物到式6化合物的原位法工藝可以提高產(chǎn)量并減少操作步驟，用用其他溶劑代替甲醇或異丙醇IPA，從而避免了產(chǎn)生式7、式8和式9所示的雜質(zhì)，從而大大提高了產(chǎn)物純度及收率，西格列汀游離堿的HPLC純度在99％以上。