一種西洛多辛中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710902574.1 申請日 -
公開（公告）號 CN109574902B 公開（公告）日 2022-07-01
申請公布號 CN109574902B 申請公布日 2022-07-01
分類號 C07D209/08（2006.01）ICN 104974073 A,2015.10.14;CN 103420893 A,2013.12.04;CN 1944406 A,2007.04.11;WO 2008/106125 A2,2008.09.04 張濤等.“西洛多辛關鍵中間體合成工藝改進”.《四川大學學報（自然科學版）》.2007,第44卷（第3期）,第638-640頁.;Salome Llabres et al..“Molecular basis of the selective binding of MDMA enantiomers to the alpha4beta2 nicotinic receptor subtype: Synthesis, pharmacological evaluation and mechanistic studies”.《European Journal of Medicinal Chemistry》.2014,第81卷第35-46頁.;Duo Zhao et al..“Copper-catalyzed coupling of aryl iodides and tert-butyl β-keto esters: efficient access to α-aryl ketones and α-arylacetic acid tert-butyl esters”.《Tetrahedron》.2013,第70卷第3327-3332頁.;Xiaoan Xie et al..“CuI/l-Proline-Catalyzed Coupling Reactions of Aryl Halides with Activated Methylene Compounds”.《Organic Letters》.2005,第7卷（第21期）,第4693-4695頁. 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 黃歡;黃慶國;韓明超 申請（專利權）人 安徽省慶云醫(yī)藥股份有限公司
代理機構 合肥市長遠專利代理事務所（普通合伙） 代理人 -
地址 230000安徽省合肥市雙鳳工業(yè)區(qū)雙鳳大道金川路南025號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種西洛多辛中間體的制備方法：將5?溴吲哚啉溶液、三乙胺進行烷基化反應得到物質A；將物質A的溶液、乙酰乙酸乙酯、催化劑、縛酸劑進行取代反應得到物質B；將物質B的溶液、路易斯酸進行脫羧反應得到物質C；將物質C的溶液、R?叔丁基亞磺酰胺、催化劑、還原劑進行胺化反應得到物質D；將物質D的溶液、N?溴代琥珀酰亞胺溶液進行溴化反應得到物質E；將物質E的溶液、氰化亞銅進行氰基化反應得到物質F；將物質F的溶液、酸進行酸解反應得到物質G；將物質G成酒石酸鹽得到西洛多辛中間體。本發(fā)明制備方法簡單，收率高，能耗少，綠色環(huán)保，制備的西洛多辛中間體質量好，適合于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。