一種芬司匹利及其氫鹵酸鹽的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210274677.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN102766147B 公開(kāi)（公告）日 2015-07-15
申請(qǐng)公布號(hào) CN102766147B 申請(qǐng)公布日 2015-07-15
分類號(hào) C07D498/10(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉立剛;嚴(yán)平;劉雪 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇藥興醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京經(jīng)緯專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 樓高潮
地址 214401 江蘇省無(wú)錫市江陰青陽(yáng)鎮(zhèn)閔普璐9號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公布了一種芬司匹利及其氫鹵酸鹽的制備方法，包括如下步驟：1-（2-苯乙基）-4-哌啶酮與硝基甲烷反應(yīng)得到1-苯乙基-4-羥基-4-硝基亞甲基哌啶；再與鹵代甲酸酯反應(yīng)，得到1-苯乙基-4-（2-烷氧羰氧基）-4-硝基亞甲基-哌啶氫鹵酸鹽，再通過(guò)催化加氫即可得到芬司匹利氫鹵酸鹽，也可將1-苯乙基-4-（2-烷氧羰氧基）-4-硝基亞甲基-哌啶氫鹵酸鹽通過(guò)堿化得到游離堿，再催化氫化制備得到芬司匹利。本發(fā)明提供的合成芬司匹利及其氫鹵酸鹽的方法，簡(jiǎn)單易操作，原材料易得，成本低，且產(chǎn)品純度高，適宜工業(yè)化應(yīng)用。