α-(3,5-二甲氧基苯亞甲基)-α''-烴基亞甲基環(huán)酮及其制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201210496017.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103012088B 公開(kāi)（公告）日 2017-01-11
申請(qǐng)公布號(hào) CN103012088B 申請(qǐng)公布日 2017-01-11
分類號(hào) C07C45/74(2006.01)I;C07C49/753(2006.01)I;C07C221/00(2006.01)I;C07C225/22(2006.01)I;C07C315/04(2006.01)I;C07C317/24(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 敖桂珍;聶繼華;李環(huán)球;莫凌萱;陳蕾;宋恒;陳韶華 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江蘇藥興醫(yī)藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州廣正知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 江蘇藥興醫(yī)藥股份有限公司
地址 214401 江蘇省江陰市青陽(yáng)鎮(zhèn)閔普路9號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種α?(3,5?二甲氧基苯亞甲基)?α''?烴基亞甲基環(huán)酮，結(jié)構(gòu)為：或，其中R為芳基或烷基，制備方法為：將環(huán)酮和嗎啡啉混合共沸脫水得到烯胺，將烯胺與3,5?二甲氧基苯甲醛發(fā)生縮合反應(yīng)，再在酸性或堿性條件下與烷基甲醛或芳基甲醛縮合得到產(chǎn)物，還包括α?(3,5?二甲氧基苯亞甲基)?α''?烴基亞甲基環(huán)酮或其醫(yī)學(xué)上能接受的鹽和藥學(xué)上能接受的載體的抗腫瘤藥物。通過(guò)上述方式，本發(fā)明提供的α?(3,5?二甲氧基苯亞甲基)?α''?烴基亞甲基環(huán)酮及其制備方法，所述化合物是對(duì)天然產(chǎn)物抗腫瘤活性成分白藜蘆醇和姜黃素的結(jié)構(gòu)進(jìn)行拼合以及修飾，獲得了活性更高的抗腫瘤藥物，對(duì)表皮生長(zhǎng)因子受體具有良好的抑制作用。