一種4位－酰基取代－2－甲基哌嗪化合物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200610045802.X 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN100448849C 公開（公告）日 2009-01-07
申請(qǐng)公布號(hào) CN100448849C 申請(qǐng)公布日 2009-01-07
分類號(hào) C07D241/04(2006.01);C07D241/00(2006.01);C07D295/16(2006.01) 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李嘉和;陳壘;胡建兵 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 深圳市中聯(lián)制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鞍山貝爾專利代理有限公司 代理人 深圳市天和醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司;深圳市天明醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
地址 518057廣東省深圳市高新區(qū)高新中一道生物孵化器大樓2號(hào)樓301室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及應(yīng)用N，N’碳酰二咪唑(CDI)活化羧酸制備選擇性單?；哙旱姆椒ǎ绕涫窃?-甲基哌嗪環(huán)的4位氮原子上選擇性單?；磻?yīng)制備一種4位-酰基取代-2-甲基哌嗪化合物的方法。其特征在于N，N’碳酰二咪唑與羧酸反應(yīng)制成羰基二咪唑衍生物，再與2-甲基哌嗪進(jìn)行單酰化縮合反應(yīng)生成單?；?位-?；〈?2-甲基哌嗪化合物。本發(fā)明的方法與現(xiàn)有技術(shù)相比，采用了價(jià)廉易得且易于工業(yè)化生產(chǎn)的N，N’碳酰二咪唑作為二乙基氯化鋁的有效替代試劑，從源頭上消除了安全隱患，避開了易燃易爆的二乙基氯化鋁，操作方便，反應(yīng)收率高。