一種NK1受體拮抗劑的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110659336.9 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113582982A 公開(kāi)（公告）日 2021-11-02
申請(qǐng)公布號(hào) CN113582982A 申請(qǐng)公布日 2021-11-02
分類號(hào) C07D413/06（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉明霞;李三鳴;馮啟余;梁樹(shù)勇;耿強(qiáng);周啟 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 山東裕欣藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 276017山東省臨沂市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)羅七路
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種NK1受體拮抗劑的制備方法，手性拆分采用混合溶劑，在堿性環(huán)境中加入CaCl2反應(yīng)，CaCl2不參與反應(yīng)，但為了更好的析晶需提前加入，反應(yīng)結(jié)束后加水淬滅同時(shí)將CaCl2溶解，進(jìn)而提高析晶效率，然后在混合溶劑中以5?羥甲基?2，4?二氫?[1，2，4]三唑?3?酮為原料在DBU的催化下合成阿瑞匹坦，室溫下即可進(jìn)行。