一種帕泊昔利布中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810170004.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN108299422B 公開(kāi)（公告）日 2019-10-25
申請(qǐng)公布號(hào) CN108299422B 申請(qǐng)公布日 2019-10-25
分類號(hào) C07D471/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許偉; 凌飛; 古大軍; 司體明; 鐘為慧; 方璐 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 杭州福斯特藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州杭誠(chéng)專利事務(wù)所有限公司 代理人 尉偉敏
地址 311604 浙江省杭州市建德市梅城鎮(zhèn)城南工業(yè)區(qū)福斯特藥業(yè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物合成領(lǐng)域，公開(kāi)了一種帕泊昔利布中間體的制備方法，在本發(fā)明制備工藝中，以5?溴?2,4?二氯嘧啶為起始原料，經(jīng)過(guò)氨化取代反應(yīng)、綠色溶劑PEG促進(jìn)地鈀催化偶聯(lián)反應(yīng)、BTC促進(jìn)地環(huán)合反應(yīng)以及NBS溴代反應(yīng)，最終得到目標(biāo)化合物V，并且通過(guò)對(duì)后處理的改善使得最終產(chǎn)物的HPLC純度可達(dá)99％以上。與傳統(tǒng)工藝相比，本發(fā)明有益效果主要體現(xiàn)在：反應(yīng)條件溫和、操作簡(jiǎn)便、鈀催化劑的用量較低、收率高、成本低、“三廢”量少、易于工業(yè)化，具有較大的實(shí)施價(jià)值和社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益。