一種高純度度他雄胺的綠色合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510359382.1 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN105017379B 公開（公告）日 2017-10-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN105017379B 申請(qǐng)公布日 2017-10-10
分類號(hào) C07J73/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 周華明;孟令橋;田玉濤;劉宏斌;朱琳;周英 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 大道隆達(dá)（北京）醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 100086 北京市海淀區(qū)中關(guān)村南大街2號(hào)科技會(huì)展中心1號(hào)樓B座20C1室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本文描述了一種度他雄胺的綠色工業(yè)化制備新方法。采用本制備方法對(duì)甾體1，2?烯鍵的構(gòu)建方式可以避免使用對(duì)環(huán)境有害的、毒性較大的原材物料，從反應(yīng)原理上徹底避免了劇毒氧化劑DDQ的使用，具有高效率、綠色化、清潔工業(yè)化的優(yōu)勢(shì)，可操作性強(qiáng)，收率高，兩步反應(yīng)總收率達(dá)到80％以上。通過(guò)對(duì)碘代中間體的精制，使得度他雄胺成品的質(zhì)量更易控制，獲得的度他雄胺產(chǎn)品的純度不低于99.5％，其中任一單個(gè)雜質(zhì)不超過(guò)0.1％，完全能夠滿足藥用需求。