一種高純度度他雄胺的綠色合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510359382.1 申請日 -
公開（公告）號 CN105017379A 公開（公告）日 2015-11-04
申請公布號 CN105017379A 申請公布日 2015-11-04
分類號 C07J73/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 周華明;孟令橋;田玉濤;劉宏斌;朱琳;周英 申請（專利權(quán)）人 大道隆達(dá)（北京）醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 100086 北京市海淀區(qū)中關(guān)村南大街2號科技會展中心1號樓B座20C1室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本文描述了一種高純度度他雄胺的綠色工業(yè)化制備新方法。該方法以如附圖所示合成路線實(shí)現(xiàn)。采用本制備方法對甾體1，2-烯鍵的構(gòu)建方式可以避免使用對環(huán)境有害的、毒性較大的原材物料，從反應(yīng)原理上徹底避免了劇毒氧化劑DDQ的使用，具有高效率、高純度、綠色化、清潔工業(yè)化的優(yōu)勢，可操作性強(qiáng)，收率高，兩步反應(yīng)總收率達(dá)到80％以上。通過對碘代中間體的精制，使得度他雄胺成品的質(zhì)量更易控制，獲得的度他雄胺產(chǎn)品的純度不低于99.5％，其中任一單個雜質(zhì)不超過0.1％，完全能夠滿足藥用需求。