一種馬來酸桂哌齊特的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200910010910.7 申請日 -
公開（公告）號 CN101508684B 公開（公告）日 2011-07-20
申請公布號 CN101508684B 申請公布日 2011-07-20
分類號 C07D295/185(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孟慶偉;劉華祥;都健;張成海;陳祥麟;于翔;董述祥;郝雅男 申請（專利權(quán)）人 廣匯汽車服務(wù)集團股份公司
代理機構(gòu) 大連理工大學(xué)專利中心 代理人 大連理工大學(xué);大連美羅藥業(yè)股份有限公司
地址 116024 遼寧省大連市甘井子區(qū)凌工路2號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種馬來酸桂哌齊特的合成方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。其特征是以反式3，4，5-三甲氧基肉桂酸為原料，在有機堿作用下采用羧基活化劑經(jīng)“一鍋煮”法合成得到桂哌齊特游離堿。所用活化劑為氯甲酸烷基酯、甲基磺酰氯、苯磺酰氯、對甲基磺酰氯、二苯基次磷酰氯、2，4，6-三甲基苯磺酰氯、N，N-二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)和羰基二咪唑(CDI)中的任一種；優(yōu)選用氯甲酸乙酯，應(yīng)溫度為-10℃，溶劑為二氯甲烷。所得游離堿成鹽后得到馬來酸桂哌齊特。本發(fā)明的效果和益處是簡化了生產(chǎn)條件和過程，避免了活潑中間體反式3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯的應(yīng)用，減少了環(huán)境危害，降低了設(shè)備要求；提供了一條新的、簡便易控、反應(yīng)條件溫和、環(huán)境友好并適合工業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)的合成路線。