一種腫瘤微環(huán)境特異激活的小分子靶向偶聯(lián)體及其用途
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201580044392.4 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN106715457A | 公開(kāi)（公告）日 | 2017-05-24 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN106715457A | 申請(qǐng)公布日 | 2017-05-24 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07K5/083(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/7068(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 劉辰;劉源 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 亞飛（上海）生物醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 | 代理人 | 亞飛(上海)生物醫(yī)藥科技有限公司 |
| 地址 | 201203 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)蔡倫路780號(hào)4樓N座 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 提供一種含有可在腫瘤微環(huán)境中特異激活的可分裂連接基團(tuán)的抗癌化合物及其用途。所述抗癌化合物如下式所示，其中R1為常規(guī)功能基團(tuán)或保護(hù)基團(tuán)；R2為Ala、Thr、Val或Tle；R3為Ala、Val或Asn；R4為通過(guò)羥基或氨基連接的藥物基團(tuán)，該藥物的通式為R4H。所述抗癌化合物只在腫瘤局部激活，不但避免了傳統(tǒng)化療藥物損傷免疫系統(tǒng)的缺陷，而且通過(guò)除去腫瘤免疫抑制性細(xì)胞來(lái)促進(jìn)抗腫瘤免疫。該抗癌化合物或其藥物組合物同免疫治療聯(lián)合使用，不僅增加了治愈腫瘤的效果，而且能有效抑制腫瘤轉(zhuǎn)移和骨轉(zhuǎn)移。 |
