分子定點(diǎn)靶向和激活的激酶抑制劑的制備和用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710037230.9 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN108314703A 公開(kāi)（公告）日 2018-07-24
申請(qǐng)公布號(hào) CN108314703A 申請(qǐng)公布日 2018-07-24
分類號(hào) C07K5/083;C07D213/81;A61K31/44;A61K47/54;A61K47/65;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉源;王海洋;楊李;劉辰 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 亞飛（上海）生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 代理人 亞飛（上海）生物醫(yī)藥科技有限公司
地址 201203 上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)蔡倫路780號(hào)4樓N座
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 公開(kāi)了分子定點(diǎn)靶向和激活的激酶抑制劑的制備和用途。具體而言，公開(kāi)了下式A所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，式中，X為極性和非極性不帶電荷的氨基酸，如丙氨酸、纈氨酸或蘇氨酸；A為丙氨酸；N為天冬酰胺；PABC為?NH?苯基?CH2?O?；和Z為藥物分子；其中，乳糖酸殘基、XAN以及PABC相互間通過(guò)酰胺鍵相連；PABC與Z以酯基，即?O?C(O)?相連。乳糖酸殘基?XAN?PABC?Z (式A)。