丙卡巴肼的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910460341.X 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN110156629A 公開（公告）日 2019-08-23
申請(qǐng)公布號(hào) CN110156629A 申請(qǐng)公布日 2019-08-23
分類號(hào) C07C241/02;C07C243/18;C07C231/10;C07C233/65;C07C231/12;C07C235/84 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳河如;張潮;何業(yè)譜;林曉洪 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 廣州藥本君安醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州市華學(xué)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 廣州藥本君安醫(yī)藥科技股份有限公司
地址 510530 廣東省廣州市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)香山路17號(hào)廠房A504-505
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了丙卡巴肼(Pcb)的合成方法，該方法包括以下步驟：以對(duì)甲基苯甲醛為起始原料，加入二溴氰尿酸和異丙胺，室溫下反應(yīng)后得對(duì)甲基苯甲酰異丙胺；將對(duì)甲基苯甲酰異丙胺溶于有機(jī)試劑，加入N?溴代丁二酰亞胺和引發(fā)劑，加熱回流，反應(yīng)結(jié)束后除去溶劑，加入乙腈和水解促進(jìn)劑，加熱回流得對(duì)甲?；郊柞．惐罚粚?duì)甲?；郊柞．惐泛图谆铝蛩猁}溶于有機(jī)試劑，加入三乙胺反應(yīng)，旋干溶劑，加入氰基硼氫化鈉，反應(yīng)體系升至室溫，反應(yīng)過(guò)夜，得Pcb。本發(fā)明采用先溴化再水解的策略，以良好的收率將對(duì)甲基苯甲酰異丙胺轉(zhuǎn)化為對(duì)甲?；郊柞．惐?，避免使用強(qiáng)氧化劑和強(qiáng)酸，環(huán)境友好。本發(fā)明方法收率高，3步總收率達(dá)52.9％。