一種地拉羅司的工業(yè)化生產(chǎn)方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010907957.X | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111978264A | 公開（公告）日 | 2020-11-24 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111978264A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-11-24 |
| 分類號(hào) | C07D249/08(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 張孝清;夏正洲;徐良松 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 南京科默生物醫(yī)藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 南京蘇高專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 南京科默生物醫(yī)藥有限公司 |
| 地址 | 210023江蘇省南京市棲霞區(qū)仙林街道仙林大學(xué)城緯地路9號(hào)B4-2幢 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種地拉羅司的工業(yè)化生產(chǎn)方法，包括如下步驟：(1)將水楊腈與酰氯或酸酐反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，往反應(yīng)液中加入氯化氫的醇溶液，制得化合物IV；(2)將化合物IV與水楊酰氯反應(yīng)，得到化合物VI；(3)將化合物VI與肼基苯甲酸或其鹽酸鹽反應(yīng)，制得地拉羅司。本發(fā)明合成方法克服了現(xiàn)有方法中存在的操作復(fù)雜、污染大、存在安全隱患等問題，本發(fā)明合成方法通過調(diào)整合成的起始原料，使整個(gè)工藝路線反應(yīng)條件溫和，既不需要在反應(yīng)過程中通入氯化氫氣體，也不需要采用乙醚洗滌中間產(chǎn)物，更加不需要采用鈀碳催化加氫去除對(duì)應(yīng)的取代基，從而大大簡化了工藝過程，降低了生產(chǎn)成本和安全隱患，進(jìn)而能夠進(jìn)行大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
