N-喹啉酰胺類衍生物及其制法與用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200910232198.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN101723894B 公開(kāi)（公告）日 2011-12-28
申請(qǐng)公布號(hào) CN101723894B 申請(qǐng)公布日 2011-12-28
分類號(hào) C07D215/40(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4706(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 朱海亮;楊瑩;石磊;祝禎偉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 泰州新生源生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京知識(shí)律師事務(wù)所 代理人 南京大學(xué);泰州新生源生物醫(yī)藥有限公司
地址 225300 江蘇省泰州市中國(guó)醫(yī)藥城大道2號(hào)科技大廈
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一類喹啉酰胺類衍生物，其特征是它有如下通式：式中：當(dāng)X＝C，R1＝OH時(shí)，R2＝CH3、Cl、Br、F或I，R3＝R4＝R5＝H；或者R3＝Br、F或I，R2＝R4＝R5＝H；或者R4＝Br、F或I，R2＝R3＝R5＝H；或者R5＝Cl、Br、F或I，則R2＝R3＝R4＝H；當(dāng)X＝N時(shí)，R4＝CH3，R1＝Cl、Br、F或I，R2＝R3＝H，無(wú)R5；或者R1＝Cl、Br、F或I，R4＝OH或H，R3＝H，無(wú)R5。研究發(fā)現(xiàn)本發(fā)明的喹啉酰胺類衍生物，與VEGFR有很強(qiáng)的特異性結(jié)合能力，通過(guò)與VEGFR的結(jié)合阻斷腫瘤細(xì)胞中的血管內(nèi)皮增長(zhǎng)因子與VEGFR的結(jié)合，從而從根本上抑制癌細(xì)胞的血管生成和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，抑制癌細(xì)胞的增殖。因此本發(fā)明的喹啉酰胺類衍生物可以應(yīng)用于制備抗腫瘤藥物。本發(fā)明公開(kāi)了它們的制法。