一種Glecaprevir合成中間體及其胺鹽的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201711037958.8 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107739319A 公開(kāi)（公告）日 2018-02-27
申請(qǐng)公布號(hào) CN107739319A 申請(qǐng)公布日 2018-02-27
分類號(hào) C07C271/34;C07C269/00;C07C209/00;C07C211/07;C07C43/196;C07C41/03;C07C69/14;C07C67/08 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 葉方國(guó);龍雙喜;劉慶慶 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海同昌生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京高沃律師事務(wù)所 代理人 上海同昌生物醫(yī)藥科技有限公司
地址 201500 上海市金山區(qū)金甌路188號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種Glecaprevir合成中間體的制備方法，以環(huán)氧環(huán)戊烷為原始材料，進(jìn)行開(kāi)環(huán)反應(yīng)生成2?羥基?1?丙烯氧基環(huán)戊烷，乙酰化得到2?乙酰氧基?1?丙烯氧基環(huán)戊烷，拆分后再順次進(jìn)行活化和氨基縮合，得到Glecaprevir合成中間體。本發(fā)明提供的方法反應(yīng)步驟少，收率較高，總收率均高于30％，遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于現(xiàn)有技術(shù)中的10％；同時(shí)成本低、環(huán)境友好、反應(yīng)條件溫和、操作簡(jiǎn)便、適于工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明還提供了一種Glecaprevir合成中間體胺鹽的制備方法，同樣具有收率高、反應(yīng)溫和、操作簡(jiǎn)便的特點(diǎn)。