含嘧啶的三取代咪唑類化合物及其應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202080000490.9 申請日 -
公開（公告）號 CN111356687B 公開（公告）日 2021-03-30
申請公布號 CN111356687B 申請公布日 2021-03-30
分類號 C07D409/14(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 蔡雄;翁運幄;卿遠輝;林明生;劉斌;范福順;封巧;劉怡婷;錢長庚 申請（專利權(quán)）人 廣州必貝特醫(yī)藥股份有限公司
代理機構(gòu) 廣州廣典知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 萬志香
地址 510660 廣東省廣州市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)科學城崖鷹石路25號A-3棟第八層802房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種含嘧啶的三取代咪唑類化合物及其應用。該化合物具有式(I)所示結(jié)構(gòu)。該類化合物可以有效抑制包括EGFR ex19del/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S在內(nèi)的EGFR C797S突變,同時對包括單點突變L858R、ex19del和雙點突變?nèi)鏛858R/T790M，ex19del/T790M等也有較高抑制活性，并且，這類化合物對野生型EGFR抑制作用弱，即具有很好的選擇性。有潛力成為用作攜帶EGFR C797S突變的惡性腫瘤，尤其是非小細胞肺癌(NSCLC)治療的藥物，有較大的應用價值。??