博來(lái)霉素衍生物及制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610354004.9 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107434822A 公開(kāi)（公告）日 2017-12-05
申請(qǐng)公布號(hào) CN107434822A 申請(qǐng)公布日 2017-12-05
分類號(hào) C07K9/00(2006.01)I;C12P21/02(2006.01)I;A61K38/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 湯承祁;高正倫;劉荷中 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 國(guó)科戎安生物科技（北京）有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京路浩知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 王文君
地址 100097 北京市海淀區(qū)藍(lán)靛廠東路金源時(shí)代商務(wù)中心C座7G
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及具有如下結(jié)構(gòu)的博來(lái)霉素衍生物或藥學(xué)上可接受的鹽：其中，R＝?NH?(CH＝CH)n?C(NH2)＝NH，n為0，1，2，3或4，所述博來(lái)霉素衍生物為博來(lái)霉素的B族衍生物，具有抗腫瘤作用，尤其是末端R基團(tuán)能夠與聯(lián)噻唑產(chǎn)生共軛效應(yīng)，有助于111銦與之螯合，形成螯合物；由于腫瘤細(xì)胞比正常細(xì)胞更容易吸收博來(lái)霉素衍生物，博來(lái)霉素衍生物與111銦形成螯合物后，使用很低的博來(lái)霉素衍生物量即可將111銦攜帶進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，而111銦的半衰期短，放射活性適中，能夠產(chǎn)生很好的體內(nèi)外殺腫瘤作用，尤其對(duì)頭頸部腫瘤具有良好的效果。