一種呱西替柳的工業(yè)化制備方法及干混懸劑的醫(yī)藥用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210050761.9 申請日 -
公開（公告）號 CN103102271A 公開（公告）日 2013-05-15
申請公布號 CN103102271A 申請公布日 2013-05-15
分類號 C07C69/86(2006.01)I;C07C67/08(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K31/621(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/10(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 曾偉;孫慶發(fā);李炳明;李彥冰 申請（專利權）人 大連名森制藥有限公司
代理機構 大連智慧專利事務所 代理人 劉琦
地址 116023 遼寧省大連市沙河口區(qū)中山路572號星海旺座2601室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種呱西替柳的工業(yè)化制備方法，以水楊酸和愈創(chuàng)木酚為原料，進行酯化得到水楊酸愈創(chuàng)木酚酯；再針對羥基進行乙?；玫竭晌魈媪黄渲?，酯化反應選用吡啶、4-二甲氨基吡啶或二甲基甲酰胺中的一種作為催化劑。羥基乙?；磻尤脒拎?、4-二甲氨基吡啶或二甲基甲酰胺中的一種作為輔助堿試劑。本發(fā)明工藝生產(chǎn)成本低，合成路線短，提高了反應速率，降低了反應溫度，使反應溫度更加溫和，適合工業(yè)化生產(chǎn)。酯化反應和乙?；磻暮筇幚砉に嚭唵?，避免了復雜的淬滅、萃取和溶劑置換操作，大大降低了批生產(chǎn)的時間，最大限度降低了有機溶劑的使用量，特別適合工業(yè)化生產(chǎn)。