一鍋法合成氯諾昔康中間體的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810330581.3 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN108218895B 公開（公告）日 2019-06-18
申請(qǐng)公布號(hào) CN108218895B 申請(qǐng)公布日 2019-06-18
分類號(hào) C07D513/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 孫濱; 王坤; 張治中; 張彤; 于宇航; 游亞新 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 山東金城醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 淄博啟智達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 北京金城泰爾制藥有限公司滄州分公司; 北京金城泰爾制藥有限公司; 山東金城醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司
地址 061199 河北省滄州市滄州臨港經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)西區(qū)、經(jīng)五路以東
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種一鍋法合成氯諾昔康中間體的方法。該方法以5?氯?3?甲基磺酰胺噻吩?2?羧酸甲酯為原料，加入溴乙酸甲酯和甲醇鈉，發(fā)生烷基化反應(yīng)；再加入甲醇鈉，發(fā)生環(huán)合反應(yīng)，得到6?氯?4?羥基?2?甲基?2H?噻吩并[2,3?e]?1,2?噻嗪?3?羧酸甲酯?1,1?二氧化物。本發(fā)明利用烷基化和環(huán)合兩步反應(yīng)一鍋法合成氯諾昔康中間體，避免使用硫酸二甲酯、氫化鈉等危險(xiǎn)試劑，且反應(yīng)過程中無危險(xiǎn)氣體生成，減少了副反應(yīng)的發(fā)生，改善了生產(chǎn)環(huán)境，保證了生產(chǎn)安全，簡化了操作，提高了產(chǎn)物收率。