一種頭孢維星中間體的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202110684544.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN113336775A 公開(kāi)（公告）日 2021-09-03
申請(qǐng)公布號(hào) CN113336775A 申請(qǐng)公布日 2021-09-03
分類(lèi)號(hào) C07D501/18;C07D501/04 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳雅美;何健;金聯(lián)明;金大俊;門(mén)萬(wàn)輝;王安國(guó);鄒菁 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 湖北凌晟藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京高沃律師事務(wù)所 代理人 劉丹丹
地址 441000 湖北省襄陽(yáng)市襄城區(qū)襄城經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種頭孢維星中間體的合成方法，屬于化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明步驟（1）和步驟（2）可以得到純度和收率更高的產(chǎn)物a和產(chǎn)物b，避免了因反應(yīng)進(jìn)行不徹底，后處理純化難度大的問(wèn)題；步驟（3）脫苯乙?；鶗r(shí)選用PCl5為反應(yīng)原料，反應(yīng)條件溫和，雜質(zhì)很少，規(guī)避了7?ACCA脫保護(hù)工藝中通氯氣等嚴(yán)苛條件，避免了柱層析色譜分離雜質(zhì)，工藝操作過(guò)程簡(jiǎn)單；步驟（4）脫硝基芐基時(shí)所用原料為保險(xiǎn)粉，在丙酮/水體系，反應(yīng)條件溫和，成功的將對(duì)硝基芐醇還原成對(duì)氨基芐醇，規(guī)避了在處理廢液、廢水中的對(duì)硝基芐醇帶來(lái)的安全風(fēng)險(xiǎn)，原料丙酮可回收，適合工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明合成工藝路線短、產(chǎn)品純度≥97.4％，總摩爾收率≥50.5％。