一種唑類抗真菌藥物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010826759.0 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN111875595A 公開(公告)日 2020-11-03
申請(qǐng)公布號(hào) CN111875595A 申請(qǐng)公布日 2020-11-03
分類號(hào) C07D409/06(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 于曉琳;張?zhí)N儀;高雅;胡雨群 申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海福樂醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海段和段律師事務(wù)所 代理人 上海福樂醫(yī)藥科技有限公司
地址 201100上海市閔行區(qū)都會(huì)路1835號(hào)9幢一層、二層A區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種唑類抗真菌藥物的制備方法,包括:(a)(S)?2?氯?1?(2,4?二氯苯基)乙醇與甲磺酰氯反應(yīng),經(jīng)結(jié)晶得式(III)化合物晶體;(b)咪唑與氯乙腈反應(yīng),經(jīng)結(jié)晶得1?(氰甲基)咪唑晶體;(c)1?(氰甲基)咪唑與二硫化碳在堿性條件下反應(yīng)得式(VIII)化合物;(d)式(III)與式(VIII)化合物在堿性條件下反應(yīng)得盧立康唑油狀物;(e)將盧立康唑油狀物溶解到乙腈中,向溶液中滴加水,析出晶體后趁熱過濾得盧立康唑純品。本發(fā)明選取工業(yè)上常見、廉價(jià)的原料,高效的制備符合藥用的盧立康唑純品,解決了盧立康唑純化收率低,1?(氰甲基)咪唑易吸水、易潮解,(S)?2?氯?1?(2,4?二氯苯基)乙基甲磺酸酯常溫下不穩(wěn)定、易分解的技術(shù)問題。??