一種艾拉莫德中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202210230716.5 申請日 -
公開（公告）號 CN114539104A 公開（公告）日 2022-05-27
申請公布號 CN114539104A 申請公布日 2022-05-27
分類號 C07C303/38（2006.01）I;C07C303/40（2006.01）I;C07C311/08（2006.01）I;C07C213/02（2006.01）I;C07C217/84（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張超;呂列超;邵翀 申請（專利權(quán)）人 常州佳德醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 常州西創(chuàng)專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 -
地址 213000江蘇省常州市天寧區(qū)鄭陸鎮(zhèn)三皇廟村委胡莊頭302號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種艾拉莫德中間體的制備方法，以對硝基苯甲醚為原料，在銅鹽催化劑、縛酸劑存在的條件下，與甲氧基胺鹽酸鹽發(fā)生替代親核取代反應(yīng)（VNS）生成5?甲氧基?2?硝基苯胺（化合物Ⅱ），5?甲氧基?2?硝基苯胺（化合物Ⅱ）再與甲烷磺酰氯發(fā)生親核取代反應(yīng)生成化合物Ⅲ，化合物Ⅲ在銅鹽催化下與苯酚醚化生成N?（5?甲氧基?2?苯氧基苯基）甲烷磺酰胺（化合物Ⅳ），合成過程中所用試劑均為非劇毒品，易獲得；反應(yīng)過程中未使用鐵粉，不會產(chǎn)生對環(huán)境危害大的鐵泥，環(huán)保性高；反應(yīng)操作難度小，安全性高，為艾拉莫德藥品的工業(yè)化制備奠定了基礎(chǔ)。