新型噻唑類衍生物或鹽、異構(gòu)體、其制備方法及用途
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010772179.8 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112341404A | 公開（公告）日 | 2021-02-09 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112341404A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-02-09 |
| 分類號(hào) | C07D277/34(2006.01)I; | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 曾燕群;鄢勝勇;馬云龍;張濤;王穎 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 成都苑東生物制藥股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 611731四川省成都市高新區(qū)西源大道8號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 新型噻唑類衍生物或鹽、異構(gòu)體、其制備方法及用途。一種如式（Ⅰ）所示的化合物，其具有Sigma1受體拮抗作用，在體外受體親和力方面，對(duì)sigma1R的體外親和力均強(qiáng)。同時(shí)在對(duì)D2L放射性配體結(jié)合分析及5HT?1A受體、CB1受體、CB2受體cAMP試驗(yàn)中，對(duì)這些受體親和力均不佳，表現(xiàn)出較高的受體選擇性。通過小鼠醋酸扭體試驗(yàn)，可見本發(fā)明化合物具有鎮(zhèn)痛效果。且通過大鼠口服藥代動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)，可知本發(fā)明化合物半衰期長(zhǎng)、清除率低、AUClast大；口服后很快會(huì)達(dá)到Cmax，吸收極快，適合藥用。?? |
