琥珀酸索利那新的新制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710030815.8 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN108314681A 公開（公告）日 2018-07-24
申請(qǐng)公布號(hào) CN108314681A 申請(qǐng)公布日 2018-07-24
分類號(hào) C07D453/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 溫光輝;宛六一;付冀峰;劉金玉 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 北京藍(lán)貝望生物醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 100044 北京市海淀區(qū)交大東路36號(hào)樓1103室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及琥珀酸索利那新的一種新制備方法，主要包括以下步驟：1）式Ⅲ化合物（R）?（?）?喹寧環(huán)?3?醇與式Ⅳ化合物N，N,?羰基二咪唑反應(yīng)得到式Ⅴ化合物（R）?咪唑?1?羧酸?1?氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛?基酯；2）式Ⅴ化合物（R）?咪唑?1?羧酸?1?氮雜雙環(huán)[2,2,2]辛?基酯與式Ⅵ化合物（S）?1?苯基?1,2,3,4?四氫異喹啉反應(yīng)得到式Ⅱ的索利那新堿體；3）式Ⅱ的索利那新堿體與琥珀酸反應(yīng)及經(jīng)過精制純化得到式Ⅰ的琥珀酸索利那新。該制備方法的優(yōu)點(diǎn)是：琥珀酸索利那新收率較高且純度很高、工藝簡(jiǎn)單并適于工業(yè)化生產(chǎn)。