一種噠嗪酮類心肌灌注PET放射性藥物的制備方法及應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110100127.0 申請日 -
公開（公告）號 CN112807276A 公開（公告）日 2021-05-18
申請公布號 CN112807276A 申請公布日 2021-05-18
分類號 A61K9/08;A61K47/10;A61K51/04;A61P9/10;C07D403/12;A61K101/02 分類 醫(yī)學或獸醫(yī)學；衛(wèi)生學;
發(fā)明人 王躍;徐新盛 申請（專利權(quán)）人 北京先通國際醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機構(gòu) 北京太兆天元知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 代理人 郝彥東
地址 102206 北京市昌平區(qū)中關(guān)村生命科學園8號院9號樓5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種噠嗪酮類心肌灌注PET放射性藥物的制備方法及應用。本發(fā)明采用大劑量起始18F活度標記，并且優(yōu)化了反應的前體使用量、反應溫度和純化HPLC條件，提高了反應收率，[18F]Fmpp2制備量可達200mCi，減少了化學雜質(zhì)量，放射化學純度高，6h內(nèi)關(guān)鍵質(zhì)量指標保持穩(wěn)定。本發(fā)明還改進了配制可供注射用[18F]Fmpp2溶液的方法，提高了[18F]Fmpp2的放射化學純度與穩(wěn)定性。將本發(fā)明制備的[18F]Fmpp2進行小型豬心肌模型PET顯像顯示，靜脈注射[18F]Fmpp2后心肌放射性攝取高、周圍器官對心肌顯影影響小，可區(qū)分正常心肌、慢性冠脈狹窄導致缺血心肌及急性冠脈狹窄導致梗死心肌。