蓓薩羅丁或/和其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抗肺動脈高壓藥物中的應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010784807.4 申請日 -
公開（公告）號 CN111956638A 公開（公告）日 2020-11-20
申請公布號 CN111956638A 申請公布日 2020-11-20
分類號 A61K31/192;A61P11/00;A61P9/12 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 孫韜;孫崇岳 申請（專利權(quán)）人 上海宛文創(chuàng)業(yè)孵化器管理合伙企業(yè)（有限合伙）
代理機(jī)構(gòu) 上海申新律師事務(wù)所 代理人 郎祺
地址 201203 上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)芳春路400號1幢3層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及蓓薩羅丁(4?[1?(5,6,7,8?四氫?3,5,5,8,8?五甲基?2?萘基)乙烯基]苯甲酸)或/和其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抗肺動脈高壓藥物中的應(yīng)用，所述蓓薩羅丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式I所示。本發(fā)明采用大鼠肺動脈平滑肌細(xì)胞對蓓薩羅丁抑制平滑肌細(xì)胞增殖和遷移作用進(jìn)行了考察，結(jié)果顯示，蓓薩羅丁可顯著抑制PASMCs增殖和遷移。本發(fā)明采用野百合堿誘導(dǎo)的大鼠肺動脈高壓模型，對蓓薩羅丁抗肺動脈高壓血管重構(gòu)進(jìn)行了考察，結(jié)果顯示，通過口服給藥蓓薩羅丁可顯著抑制大鼠肺動脈壓與右心室收縮壓升高，可顯著降低大鼠血漿中NT?proBNP水平，可顯著抑制肺動脈內(nèi)膜中膜增厚，降低肺小動脈管腔狹窄水平，為肺動脈高壓及肺血管重構(gòu)預(yù)防與治療提供了一種安全、有效、經(jīng)濟(jì)的解決辦法。