一種非索非那定及中間體的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310393012.0 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN104557671B 公開（公告）日 2018-04-13
申請(qǐng)公布號(hào) CN104557671B 申請(qǐng)公布日 2018-04-13
分類號(hào) C07D211/22 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 不公告發(fā)明人 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 池州東升藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 247260 安徽省池州市東至縣香隅化工園區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及非索非那定{fexofenadine，化學(xué)名：4?{1?羥基?4?[4?(羥基二苯甲基)?1?哌啶基]?丁基}?α,α?二甲基?苯乙酸（I）及其中間體的簡(jiǎn)便、高效合成方法，該方法以異丙苯為原料，經(jīng)付克?；磻?yīng)、鹵代反應(yīng)、羰基插入反應(yīng)后得關(guān)鍵中間體4?(4?氯?1?丁酰基)?α,α?二甲基苯乙酸（IV），再與另一原料二苯基?(4?吡啶基)?甲醇（E）反應(yīng)得關(guān)鍵吡啶鹽中間體4?{4?氯化?[4?(羥基二苯甲基)?1?吡啶鎓]?1?丁?；鶀?α,α?二甲基苯乙酸（V），再經(jīng)催化氫化、金屬氫還原得高純度非索非那定。本發(fā)明工藝流暢、反應(yīng)簡(jiǎn)單、路線短、后處理方便、收率高、成本低，是一種非常理想的非索非那定制備方法及工業(yè)化可行的路線。