一種鹽酸帕羅西汀關(guān)鍵中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201810665484.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN109020872B 公開(kāi)（公告）日 2020-05-12
申請(qǐng)公布號(hào) CN109020872B 申請(qǐng)公布日 2020-05-12
分類號(hào) C07D211/22 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 萬(wàn)風(fēng)云;湯玉濤;鄭裕義 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 浙江邦富生物科技有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州知閑專利代理事務(wù)所（特殊普通合伙） 代理人 黃燕
地址 317000 浙江省臺(tái)州市臨海市臨海頭門港新區(qū)杜川南路32號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種鹽酸帕羅西汀關(guān)鍵中間體的制備方法，包括采用(+)﹣反式?4?(4?氟苯基)?3?羥甲基?1?甲基哌啶為起始原料，經(jīng)鹵代試劑芐位鹵代得到化合物II，化合物II經(jīng)消除反應(yīng)得到化合物III，最后化合物III經(jīng)過(guò)催化氫化還原反應(yīng)得到(±)﹣反式?4?(4?氟苯基)?3?羥甲基?1?甲基哌啶。通過(guò)本發(fā)明的方法，可以將不能直接利用的副產(chǎn)物(+)﹣反式?4?(4?氟苯基)?3?羥甲基?1?甲基哌啶轉(zhuǎn)化為(±)﹣反式?4?(4?氟苯基)?3?羥甲基?1?甲基哌啶，該產(chǎn)物可以直接作為合成鹽酸帕羅西汀過(guò)程中的中間體使用，變廢為寶，提高了企業(yè)受益，降低了企業(yè)的投入成本。