一種去甲斑蝥素衍生物脂質(zhì)微球注射液及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210570405.X 申請日 -
公開（公告）號 CN102973503B 公開（公告）日 2015-04-01
申請公布號 CN102973503B 申請公布日 2015-04-01
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K47/44(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 唐星;蔡翠芳;牛硯濤;張宇 申請（專利權(quán)）人 遼寧正鑫藥物研究有限公司
代理機構(gòu) 沈陽智龍專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 宋鐵軍
地址 110179 遼寧省沈陽市渾南新區(qū)新隆街10-1號218室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種去甲斑蝥素衍生物脂質(zhì)微球注射液及其制備方法，該注射液包含去甲斑蝥素酰亞胺衍生物、油相、水和表面活性劑，以制劑質(zhì)量計本發(fā)明的配方組成為：油相?5%~30%、去甲斑蝥素酰亞胺N-烷基衍生物?0.001%~1%、表面活性劑?0.5%~7%、滲透壓調(diào)節(jié)劑?1%~5%，其余為注射用水。本發(fā)明中去甲斑蝥素通過氨基與長鏈飽和烷烴基連接，大大提高了其脂溶性，且其脂溶性隨飽和烷烴基鏈長的增加而提高。該脂質(zhì)微球能將大于90%的藥物載入脂質(zhì)核心內(nèi)部和（或）界面膜，大大提高了載藥量和包封率，降低了注射時血管刺激性，提高了藥物和脂質(zhì)微球注射液的物理化學(xué)穩(wěn)定性，延長藥物體內(nèi)作用時間，提高了療效并降低了毒副作用。