一種阿卡他定中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310237420.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103408549B 公開(kāi)（公告）日 2016-01-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN103408549B 申請(qǐng)公布日 2016-01-20
分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 汪迅;李新涓子;李勇剛;高艷;呂興紅;沈小良;田良閃 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 蘇州匯和藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京縱橫知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 董建林
地址 215000 江蘇省蘇州市吳江汾湖經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)汾湖大道558號(hào)汾湖科技創(chuàng)業(yè)園研發(fā)樓1號(hào)樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種6,11-二氫-11-(1-甲基-4-亞哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因式（I）的制備方法，N-甲基-4-哌啶甲酰氯鹽酸鹽與1-苯乙基-1H-咪唑?yàn)樵?，在堿的作用下進(jìn)行酰基化反應(yīng)得到[1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基](1-甲基-4-哌啶基)甲酮，再在酸性條件下環(huán)化合成6,11-二氫-11-(1-甲基-4-亞哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因。本發(fā)明提供的一種簡(jiǎn)單、高效的6,11-二氫-11-(1-甲基-4-亞哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因的制備方法，該方法不僅路線短，操作簡(jiǎn)單，避免格式反應(yīng)以及貴重金屬引入，而且將現(xiàn)有的反應(yīng)路線大大縮短，反應(yīng)收率有了大幅度的提高。